對(duì)熱門(mén)產(chǎn)品的再研發(fā)已經(jīng)成為國(guó)內(nèi)中小制藥企業(yè)創(chuàng)新的主要方向，劑型創(chuàng)新也是一個(gè)主要的突破口。
　　近日，在廣東珠海金鴻藥業(yè)舉辦的頭孢克肟臨床用藥研討會(huì)上，與會(huì)專家和生產(chǎn)企業(yè)對(duì)目前抗生素的臨床使用和市場(chǎng)開(kāi)拓展開(kāi)了激烈探討，眾多抗生素品種需要開(kāi)發(fā)出更適合臨床應(yīng)用的新劑型這一點(diǎn)成為與會(huì)人士的共識(shí)
　　“對(duì)于很多在臨床大量使用的藥物，開(kāi)發(fā)出依從性更好的劑型可以大大延長(zhǎng)藥品的生命周期，提升臨床使用價(jià)值，實(shí)現(xiàn)為患者排憂解難的目標(biāo)。也為走仿制路線發(fā)展起來(lái)的中國(guó)制藥工業(yè)提供更多的發(fā)展空間。金鴻藥業(yè)在速釋制劑方面邁出了重要一步。”一位與會(huì)專家如是表示。
　　金鴻藥業(yè)董事長(zhǎng)上官清透露：“金鴻藥業(yè)應(yīng)用口腔崩解片技術(shù)開(kāi)發(fā)的頭孢克肟分散片，已獲國(guó)家食品藥品監(jiān)管局批準(zhǔn)，即將上市。這是國(guó)內(nèi)首個(gè)應(yīng)用口崩片技術(shù)開(kāi)發(fā)的頭孢分散片劑型，也是在速釋制劑方面做出的重要探索。”這是適合企業(yè)自身實(shí)力的研發(fā)方式，目前國(guó)內(nèi)制劑創(chuàng)新水平遠(yuǎn)低于發(fā)達(dá)國(guó)家，企業(yè)在這個(gè)領(lǐng)域一樣可以施展拳腳，上官清表示。
　　
　　新劑型應(yīng)對(duì)市場(chǎng)　　
　　作為臨床用藥的領(lǐng)頭板塊，抗生素產(chǎn)品的再研發(fā)成為目前國(guó)內(nèi)企業(yè)藥品研發(fā)的熱點(diǎn)，近年來(lái)銷售不錯(cuò)的頭孢克肟也因?yàn)榕R床優(yōu)勢(shì)而需要開(kāi)發(fā)更多劑型，尤其是速釋制劑方面。
　　頭孢克肟對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有廣泛的抗菌作用，另外，它在人體內(nèi)的消除半衰期較長(zhǎng)，每日用藥次數(shù)僅為1～2次，這也為該藥獲得臨場(chǎng)醫(yī)生和患者的廣泛認(rèn)可加分不少。
　　記者了解到，在目前適用于兒童和弱勢(shì)群體的用藥劑型中，國(guó)內(nèi)上市的頭孢克肟劑型較簡(jiǎn)單，依從性差，而正因?yàn)轭^孢克肟在劑型上的依從性影響了其在臨床上的進(jìn)一步使用。
　　事實(shí)上，作為抗生素類藥物，頭孢菌素一直為臨床用藥提供重要的支撐。但目前臨床上使用的頭孢菌素多為注射途徑產(chǎn)品，口服類制劑一直處于頭孢類藥物的弱勢(shì)地位。2006年，口服頭孢類藥物只占全部頭孢類藥物市場(chǎng)銷售份額的13%左右。
　　有業(yè)內(nèi)專家認(rèn)為，口服頭孢類品種的弱勢(shì)不在于它的臨場(chǎng)療效，而在于劑型使用的方便實(shí)用上，尤其對(duì)于很多臨床使用多年卻未見(jiàn)市場(chǎng)爆發(fā)的品種來(lái)說(shuō)，開(kāi)發(fā)出讓醫(yī)生和患者都覺(jué)得依從性好的劑型無(wú)疑是打開(kāi)市場(chǎng)的一個(gè)重要方向。
　　記者獲悉，目前臨床上頭孢克肟常用的劑型包括普通片劑、混懸劑、膠囊劑等?？诜腆w制劑服用時(shí)需用水吞服，這對(duì)工作繁忙或吞咽功能有困難的患者帶來(lái)了許多不便，降低了患者治療的依從性和臨床療效。
　　由此，劑型改進(jìn)成為多數(shù)口服頭孢企業(yè)面臨的新挑戰(zhàn)，要么順其自然，等待市場(chǎng)消亡，要么投入再研發(fā)，爭(zhēng)取煥發(fā)“第二春”。
　　口崩片技術(shù)前景可觀　　
　　其實(shí)，中國(guó)仿制藥發(fā)展到今天，劑型改進(jìn)已經(jīng)成為很多臨床應(yīng)用廣泛的產(chǎn)品老藥新用的重要途徑，市場(chǎng)上也有不少品種依靠劑型上的再研發(fā)在市場(chǎng)銷售上實(shí)現(xiàn)突破。而口崩片技術(shù)無(wú)疑是國(guó)際市場(chǎng)上很多藥品劑型改進(jìn)最具市場(chǎng)成效的一個(gè)劑型之一。
　　自法國(guó)愛(ài)的發(fā)（Ethpharm）公司上市了口崩片F(xiàn)lashTab后，該劑型已經(jīng)得到國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)的廣泛認(rèn)可。有機(jī)構(gòu)統(tǒng)計(jì)顯示，目前全球已上市的口崩片新產(chǎn)品已有80～90個(gè)，包括氯雷他定、法莫替丁等，另有消息透露，即將上市的口崩片新品還有數(shù)百種之多。
　　隨著美國(guó)市場(chǎng)上口崩片產(chǎn)品的不斷增加，口崩片將有望占到其藥物制劑市場(chǎng)總銷售額的8％，達(dá)到75億美元，2010年全球口腔速崩片市場(chǎng)總銷售額甚至可能達(dá)到100億美元。
　　記者了解到，目前國(guó)內(nèi)外均無(wú)頭孢克肟應(yīng)用口崩片技術(shù)的分散片上市，也還沒(méi)有廠家進(jìn)行該類產(chǎn)品的新藥申請(qǐng)及專利申報(bào)，但國(guó)內(nèi)目前已有多家企業(yè)和機(jī)構(gòu)正對(duì)頭孢克肟口腔崩解片展開(kāi)相關(guān)研究。
　　金鴻藥業(yè)相關(guān)研發(fā)負(fù)責(zé)人透露，該公司通過(guò)大量研究，對(duì)口腔崩解片中填充劑、崩解劑、矯味劑等組分和含量進(jìn)行了篩選，對(duì)制備工藝進(jìn)行了改進(jìn)，它的特點(diǎn)在于服用時(shí)不需飲水就能在口腔中迅速崩解，為老人、嬰幼兒及工作繁忙、無(wú)水或取水不便的患者提供了極大的方便。而與普通口服制劑比較，因胃腸道粘膜被口服速溶制劑廣泛覆蓋，可更快達(dá)到有效的血藥濃度，避開(kāi)肝臟的首過(guò)效應(yīng)，迅速起效，減少服用量，順應(yīng)藥品“高效低毒”的趨勢(shì)。
　　上官清表示，目前國(guó)內(nèi)大部分藥品都顯示出處方工藝再研究不充分、產(chǎn)品開(kāi)發(fā)缺乏針對(duì)性的特點(diǎn)，“但是隨著新GMP的頒布和實(shí)施，以仿制路線發(fā)展起來(lái)的中國(guó)制藥企業(yè)的再研發(fā)能力將成為新一輪市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)的核心部分。”